Амарил (глимепирид)

Има противопоказания. Говорете с Вашия лекар, преди да го вземете.

Търговски наименования в чужбина (отвъд океана) - Amaryl, Glimpid, Glimy.

Тук има още лекарства за захарен диабет тип 2.

Всички лекарства, използвани в ендокринологията, са тук.

Можете да зададете въпрос или да оставите рецензия за лекарството (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи глимепирид (глимепирид, ATC код (ATC) A10BB12):

Формуляри за често пускане (повече от 100 предложения в аптеките в Москва)
ИмеФормуляр за освобождаванеОпаковка, брСтрана производителЦена в Москва, rОферти в Москва
Амарил - оригиналтаблетки 1mgтридесетГермания, Авентис105- (средно 298↗) -511833↗
Амарил - оригинал2 mg таблеткитридесетГермания, Авентисза 30бр: 400- (средно 556) -780;
за 90бр: 651- (средно 1381) - 2470
894↘
Амарил - оригинал3 mg таблетки30 и 90Италия, Авентисза 30бр: 426- (средно 812) -1177;
за 90бр: 1116- (средно 2008↗) - 2602
894↗
Амарил - оригинал4 mg таблетки30 и 90Италия, Авентис825- (средно 1089↗) -1560;
за 90бр: 2054- (средно 2620) -3500
955↗
Амарил Мтаблетки (2 mg глимепирид + 500 mg метформин)тридесетКорея, Ханок425- (средно 577) -813575↗
Глемаз4 mg таблеткитридесетАржентина, Чимика523- (средно 872↗) -1106399↗
Глимепирид2 mg таблеткитридесетРусия, Pharmstandard145- (средно 198) -376270↗
Глимепирид3 mg таблеткитридесетРусия, Pharmstandard231- (средно 249) -439212↗
Глимепирид4 mg таблеткитридесетРусия, Pharmstandard239- (средно 298) -465141
Глимепирид-TEVA2 mg таблеткитридесетИндия, USV212- (средно 290) -354128↗
Рядко срещани форми на освобождаване (по-малко от 100 предложения в аптеките в Москва)
Glimepiride Canonтаблетки 1mgтридесетРусия, Kanonfarma124- (средно 147) -230осем
Glimepiride Canon2 mg таблеткитридесетРусия, Kanonfarma82- (средно 169) -43136
Glimepiride Canon3 mg таблеткитридесетРусия, Kanonfarma30- (средно 246) -43142
Glimepiride Canon4 mg таблеткитридесетРусия, Kanonfarma258- (средно 291) -41834
Глимепирид-TEVA3 mg таблеткитридесетИндия, USV208- (средно 285) -36922↘
Глимепирид-Тева4 mg таблеткитридесетИндия, USV153- (средно 262) -54222.
Диамеридтаблетки 1mgтридесетРусия, Акрихин66- (средно 189↗) -29648↗
Диамерид2 mg таблеткитридесетРусия, Акрихин237- (средно 319↗) -46383↗
Диамерид4 mg таблеткитридесетРусия, Акрихин450- (средно 541↗) -67929↗

Амарил (оригинален глимепирид) - официални инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Перорално хипогликемично лекарство

фармакологичен ефект

Перорално хипогликемично лекарство - III поколение сулфонилурейно производно.

Глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на отделянето на инсулин от бета клетките на панкреаса. Неговият ефект е свързан предимно с подобряване на способността на бета клетките на панкреаса да реагират на физиологична глюкозна стимулация. В сравнение с глибенкламид, ниските дози глимепирид причиняват освобождаването на по-малко инсулин, като същевременно се постига приблизително същото намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Този факт свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти в глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Инсулинова секреция. Подобно на всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира секрецията на инсулин чрез взаимодействие с ATP-чувствителни калиеви канали върху бета-клетъчните мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона, който се намира в мембраните на бета клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с свързващ се с него протеин регулира отварянето или затварянето на чувствителни към АТФ калиеви канали.

Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета-клетките и води до отваряне на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизане на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза.

Глимепиридът много по-бързо и съответно по-често влиза в връзка и се освобождава от връзка с протеин, който се свързва с него, отколкото глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата скорост на обмен на глимепирид с протеин, свързващ се с него, предизвиква неговия подчертан ефект на сенсибилизиране на бета клетките към глюкозата и предпазването им от десенсибилизация и преждевременно изчерпване..

Ефектът от увеличаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид засилва ефекта на инсулина върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина, върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб.

Абсорбцията на глюкоза от периферните тъкани се осъществява чрез нейния транспорт в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на транспортиращите глюкоза молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на приема на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата..

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез увеличаване на концентрацията на фруктоза-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Влияние върху агрегацията на тромбоцитите и образуването на атеросклеротична плака. Глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo. Изглежда, че този ефект е свързан със селективното инхибиране на COX, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор за агрегация на тромбоцитите..

Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализирането на липидното съдържание, намалява нивото на малонов алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава ендогенния алфа-токоферол, каталаза, глутатион пероксидаза и супероксид дисмутазна активност.

Сърдечно-съдови ефекти. Производните на сулфонилурея също имат ефект върху сърдечно-съдовата система чрез ATP-чувствителни калиеви канали. В сравнение с традиционните сулфонилурейни производни, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система. Намалява агрегацията на тромбоцитите и води до значително намаляване на образуването на атеросклеротична плака.

При здрави доброволци минималната ефективна доза глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физически упражнения (намалена секреция на инсулин) по време на прием на глимепирид продължава.

Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е взето 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет може да се постигне достатъчен метаболитен контрол в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това в клинично проучване 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4-79 ml / min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол..

Комбинирана терапия с метформин. При пациенти, които не постигат достатъчен метаболитен контрол, когато използват максималната доза глимепирид, може да започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания с комбинирана терапия показват подобрен метаболитен контрол в сравнение с лечението с всяко от тези лекарства самостоятелно..

Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол при прием на глимепирид в максимални дози може да се започне едновременна инсулинова терапия. В две проучвания тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно. Въпреки това, комбинираната терапия изисква по-ниска доза инсулин.

Фармакокинетика

При сравняване на данните, получени с еднократно и многократно (еднократно /) приложение на глимепирид, не са установени значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност при различните пациенти е много ниска. Няма значително натрупване на лекарството.

При многократно перорално приложение на лекарството в дневна доза от 4 mg, Cmax в серума се достига след около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Има линейна връзка между дозата и Cmax на глимепирид в плазмата, както и между дозата и AUC. Когато се приема през устата, бионаличността на глимепирид е 100%. Приемът на храна не влияе значително върху усвояването, с изключение на леко забавяне на скоростта му.

Глимепирид се характеризира с много ниско Vd (около 8,8 L), приблизително равно на Vd на албумин, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

Глимепирид се екскретира в кърмата и преминава плацентарната бариера.

Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на изоензима CYP2C9) с образуването на 2 метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се намират в урината и изпражненията.

T1 / 2 при плазмени концентрации на лекарството в серум, съответстващ на многократен режим на дозиране, е приблизително 5-8 часа. След прием на глимепирид във високи дози, T1 / 2 леко се повишава.

След еднократно перорално приложение 58% от глимепирид се екскретира през бъбреците и 35% през червата. Непромененото активно вещество не се открива в урината.

T1 / 2 на хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид е съответно около 3-5 часа и 5-6 часа..

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи..

При пациенти с нарушена бъбречна функция (с ниска CC) има тенденция към увеличаване на клирънса на глимепирид и към намаляване на средните му концентрации в кръвния серум, което най-вероятно се дължи на по-бързото отделяне на лекарството поради по-ниското му свързване с протеините. По този начин при тази категория пациенти няма допълнителен риск от кумулация на глимепирид..

Показания за употребата на AMARIL®

  • захарен диабет тип 2 (като монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин).

Схема на дозиране

Като правило дозата на Amaryl® се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минимална доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Amaryl® е необходимо редовно да се определя нивото на глюкоза в кръвта. Освен това се препоръчва редовно проследяване на нивото на гликозилиран хемоглобин..

Нарушаването на приема на лекарството, например пропускането на следващата доза, не трябва да се запълва чрез последващо приложение на лекарството в по-висока доза.

Лекарят трябва предварително да инструктира пациента за действията, които трябва да се предприемат в случай на грешки при приема на лекарството (по-специално при пропускане на доза или при пропускане на хранене) или в ситуации, когато не е възможно да се вземе лекарството.

Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 1/2 чаша).

Началната доза Amaryl® е 1 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличава (на интервали от 1-2 седмици) при редовно проследяване на кръвната захар и в следния ред: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (- 8 mg) на ден.

При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза на лекарството обикновено е 1-4 mg. Ежедневната доза над 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Лекарят определя времето и честотата на приема на лекарството, като взема предвид начина на живот на пациента (времето на хранене, количеството физическа активност). Дневната доза се предписва на 1 прием, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако дневната доза не е приета, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате храненията след приема на хапчетата..

Защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишаване на инсулиновата чувствителност; по време на лечението е възможно да се намали нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата или да се спре приема на лекарството Amaryl®.

Условия, при които може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид:

  • отслабване;
  • промени в начина на живот (промяна в диетата, времето за хранене, количеството физическа активност);
  • появата на други фактори, които водят до предразположение към развитие на хипогликемия или хипергликемия.

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.

Прехвърляне на пациент от друго перорално хипогликемично лекарство към Amaryl®

Няма точна връзка между дозите Amaril и други перорални хипогликемични лекарства. При преминаване от такива лекарства към Amaryl®, препоръчителната начална дневна доза от последния е 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен на Amaryl® от максималната доза на друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко увеличаване на дозата на Amaril трябва да се извършва на етапи, като се взема предвид отговорът на глимепирид в съответствие с препоръките по-горе. Необходимо е да се вземе предвид интензивността и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. Може да се наложи лечението да бъде прекъснато, за да се избегнат адитивни ефекти, които увеличават риска от хипогликемия.

Използвайте в комбинация с метформин

При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато се приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, може да започне лечение с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение или с глимепирид, или с метформин продължава при същите дози и допълнителният прием на метформин или глимепирид започва с ниска доза, която след това се титрува в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол, до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Използвайте в комбинация с инсулин

Пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, докато приемат глимепирид в максимална дневна доза, могат едновременно да бъдат предписани инсулин. В този случай последната доза глимепирид, предписана на пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се провежда под строг медицински контрол.

Пациентите с нарушена бъбречна функция може да са по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид. Данните за употребата на Amaryl® при пациенти с бъбречна недостатъчност са ограничени.

Данните за употребата на Amaryl® при пациенти с чернодробно увреждане са ограничени.

Страничен ефект

От страна на метаболизма: възможна е хипогликемия, която, както при използването на други производни на сулфонилурейната киселина, може да бъде удължена. Симптоми на хипогликемия - главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, нарушения на говора, афазия, зрителни нарушения, треперене, пареза, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, мозъчни конвулсии, нарушено съзнание или загуба на съзнание до кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение могат да се появят прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като поява на студена меко пот, безпокойство, тахикардия, артериална хипертония, ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да наподобява инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след нейното елиминиране..

От страна на органа на зрението: възможни (особено в началото на лечението) преходни зрителни нарушения, причинени от промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Те се причиняват от временна промяна в подуването на лещата в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и поради това промяна в показателя на пречупване на лещата.

От страна на храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария; в някои случаи - хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и / или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да претърпят регресия при спиране на лечението.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения; в някои случаи - левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения.

Алергични реакции: рядко - алергични и псевдоалергични реакции като сърбеж, уртикария, кожен обрив, които могат да се превърнат в тежки реакции с задух, рязко понижение на кръвното налягане и могат да прогресират до анафилактичен шок; в някои случаи - алергичен васкулит.

Други: в някои случаи - хипонатриемия, фоточувствителност.

Ако се появят симптоми на копривна треска, незабавно потърсете медицинска помощ..

Противопоказания за употребата на AMARIL®

  • захарен диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
  • тежка чернодробна дисфункция (липса на клиничен опит при употреба);
  • тежка бъбречна дисфункция, вкл. пациенти на хемодиализа (липса на клиничен опит за употреба);
  • бременност;
  • кърмене (кърмене);
  • детска възраст (липса на клиничен опит при употреба);
  • редки наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
  • свръхчувствителност към други сулфонилурейни производни и сулфонамидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия); ако има рискови фактори за развитие на хипогликемия (може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или цялата терапия); с интеркурентни заболявания по време на лечението или с промяна в начина на живот на пациента (промяна в диетата и времето на хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност); с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; с нарушения на абсорбцията на храна и лекарства от стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна пареза).

Употреба на AMARIL® по време на бременност и кърмене

Amaryl® е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или когато настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

Установено е, че глимепирид се екскретира в кърмата. По време на кърмене жената трябва да бъде преведена на инсулин или кърменето трябва да бъде спряно.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Противопоказан за употреба при тежка чернодробна дисфункция.

Приложение за нарушена бъбречна функция

Употребата е противопоказана при тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);

специални инструкции

При специални клинични условия на стрес, като травма, операция, инфекции с фебрилна температура, метаболитният контрол може да се влоши при пациенти със захарен диабет, поради което може да се наложи временно преминаване към инсулинова терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.

През първите седмици от лечението рискът от хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Факторите, допринасящи за риска от развитие на хипогликемия, включват:

  • нежелание или неспособност на пациента (по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;
  • недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранене;
  • дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
  • промяна на диетата;
  • пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене;
  • тежка бъбречна дисфункция;
  • тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показан преминаване към инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
  • предозиране на глимепирид;
  • някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (например някои дисфункции на щитовидната жлеза и предната част на хипофизата, надбъбречна недостатъчност);
  • едновременна употреба на определени лекарства;
  • приемане на глимепирид при липса на индикации за приемането му.

Лечението със сулфонилурейни производни, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, поради което при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа трябва да се обърне специално внимание при предписването на глимепирид, за предпочитане е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея..

В случай на наличие на горепосочените рискови фактори за развитие на хипогликемия, както и появата на интеркурентни заболявания по време на лечението или промени в начина на живот на пациента, може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или цялата терапия.

Симптомите на хипогликемия в резултат на адренергична контрарегулация на тялото в отговор на хипогликемия могат да бъдат леки или да липсват с постепенно развитие на хипогликемия, при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с нарушения на автономната нервна система или при пациенти, получаващи бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин и други симпатолитични агенти.

Хипогликемията може бързо да бъде разрешена чрез незабавен прием на бързо абсорбиращи се въглехидрати (глюкоза или захароза). Както при другите производни на сулфонилурейната киселина, въпреки първоначалното успешно облекчаване на хипогликемията, хипогликемията може да се повтори. Следователно пациентите трябва да останат под постоянен надзор. В случай на тежка хипогликемия, допълнително се изисква незабавно лечение и медицински контрол, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.

По време на лечение с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и броя на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

Нежеланите реакции като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност могат да представляват заплаха за живота, поради което, ако се развият такива реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях, да спре приема на лекарството и да не възобновява приема без препоръка на лекаря.

Употреба в педиатрията

Няма данни за дългосрочна ефикасност и безопасност на лекарството при деца..

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

В началото на лечението, след промяна в лечението или при нередовен прием на глимепирид, може да има намаляване на концентрацията на внимание и скоростта на психомоторните реакции, причинени от хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с различни машини и механизми..

Предозиране

Симптоми: при остро предозиране, както и при продължително лечение с глимепирид в прекалено високи дози, може да се развие тежка животозастрашаваща хипогликемия.

Лечение: хипогликемията почти винаги може бързо да бъде спряна чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или кубче захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 парчета захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия.

Докато лекарят не реши, че пациентът е извън опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се има предвид, че хипогликемията може да се върне след първоначално възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например по време на болничен престой след злополука, по време на заболяване през почивните дни), той трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение..

Понякога може да се наложи хоспитализация на пациента, дори и само като предпазна мярка. Значително предозиране и тежка реакция с прояви като загуба на съзнание или други сериозни неврологични разстройства са спешни медицински ситуации и изискват незабавно лечение и хоспитализация.

В случай на загуба на съзнание е необходимо интравенозно приложение на концентриран разтвор на декстроза (глюкоза) (за възрастни, като се започне с 40 ml 20% разтвор). Като алтернатива на възрастни е възможно да се прилага IV, SC или IM глюкагон, например, в доза 0,5-1 mg.

При лечението на хипогликемия поради случайно приемане на Amaryl® при кърмачета или малки деца, дозата на декстрозата трябва да бъде внимателно коригирана, за да се избегне възможността за опасна хипергликемия; въвеждането на декстроза трябва да се извършва при постоянно наблюдение на концентрацията на глюкоза в кръвта.

В случай на предозиране на Amaryl® може да се наложи да се направи стомашна промивка и да се вземе активен въглен.

След бързо възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта е наложително да се извърши интравенозна инфузия на разтвор на декстроза с по-ниска концентрация, за да се предотврати възобновяването на хипогликемията. Концентрацията на глюкоза в кръвта при такива пациенти трябва постоянно да се наблюдава в продължение на 24 часа.При тежки случаи с продължителен курс на хипогликемия рискът от намаляване на нивата на кръвната глюкоза може да продължи няколко дни

Веднага щом се открие предозиране, е необходимо спешно да информирате лекаря за това..

Лекарствени взаимодействия

Глимепирид се метаболизира от цитохром P4502C9 (CYP2C9), което трябва да се има предвид, когато лекарството се използва едновременно с индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуконазол) CYP2C9.

Потенциране на хипогликемичното действие и в някои случаи свързаното с него възможно развитие на хипогликемия може да се наблюдава, когато Amaryl® се комбинира с едно от следните лекарства: инсулин, други хипогликемични средства за перорално приложение, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО инхибитори, флуконазол, PASK, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенецидозон сулфат, сулфат тритоквалин, трофосфамид.

Намаляването на хипогликемичния ефект и свързаното с това повишаване на кръвната глюкоза е възможно, когато се комбинира с едно от следните лекарства: ацетазоламид, барбитурати, GCS, диазоксид, диуретици, симпатомиметични лекарства (включително епинефрин), глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба ), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестагени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, йод-съдържащи хормони на щитовидната жлеза.

Блокерите на хистаминови Н2-рецептори, бета-блокери, клонидин и резерпин могат както да увеличат, така и да намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Под въздействието на симпатолитични агенти като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да намалят или да липсват.

Докато приемате глимепирид, ефектът на кумариновите производни може да бъде засилен или отслабен.

Еднократната или хронична консумация на алкохол може както да усили, така и да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 3 години.

Амарил е ефективно и безопасно лекарство за диабетици

Амарил съдържа глимепирид, който принадлежи към ново, трето поколение, сулфонилурейни производни (PSM). Това лекарство е по-скъпо от глибенкламид (Maninil) и гликлазид (Diabeton), но разликата в цената се оправдава с високата му ефективност, бързо действие, по-лек ефект върху панкреаса и по-нисък риск от хипогликемия.

Когато се използва Amaryl, бета клетките се изчерпват по-бавно, отколкото при лечение със сулфонилурейни продукти от предишни поколения, така че прогресията на диабета се забавя и по-късно ще е необходима инсулинова терапия.

Прегледите на тези, които приемат лекарството, са оптимистични: той намалява добре захарта, лесен е за употреба, те пият таблетки веднъж на ден, независимо от дозата. В допълнение към чистия глимепирид се предлага и комбинацията му с метформин - Amaryl M.

Кратка инструкция

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за непрекъснат контрол на диабета! Просто ви трябва всеки ден. Прочетете повече >>

Амарил се произвежда под формата на таблетки, съдържащи до 4 mg глимепирид. За по-лесна употреба, всяка доза има свой собствен цвят.

Началната доза е 1 mg. Приема се в продължение на 10 дни, след което те започват постепенно да се увеличават, докато захарта се нормализира. Максимално разрешената доза е 6 mg. Ако не осигурява компенсация за захарен диабет, към режима на лечение се добавят лекарства от други групи или инсулин.

Кръвната захар спада, ако диабетик е забравил да яде или не е попълнил глюкозата, изразходвана по време на тренировка. За да нормализирате гликемията, трябва да приемате бързи въглехидрати, обикновено е достатъчно бучка захар, чаша сок или сладък чай.

Ако дозата на Amaril е превишена, хипогликемията може да се върне няколко пъти през периода на лекарственото действие. В този случай, след първото нормализиране на захарта, те се опитват да премахнат глимепирид от стомашно-чревния тракт: провокират повръщане, пият адсорбенти или слабително. Сериозното предозиране е фатално, лечението на тежка хипогликемия включва задължителна интравенозна глюкоза.

ЗаконНамалява кръвната захар, като влияе на нивото му от две страни:

  1. Стимулира синтеза на инсулин и възстановява първата, най-бързата фаза на неговата секреция. Останалата част от PSM прескачат тази фаза и работят през втората, така че захарта се намалява по-бавно.
  2. Намалява инсулиновата резистентност по-активно от другите PSM.

В допълнение, лекарството намалява риска от тромбоза, нормализира холестерола и намалява оксидативния стрес..

Амарил се екскретира частично с урината, частично през стомашно-чревния тракт, така че може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност, ако бъбречната функция е частично запазена.

ПоказанияДиабетът е само тип 2. Предпоставка за употреба са частично запазени бета клетки, остатъчен синтез на собствен инсулин. Ако панкреасът е спрял да произвежда хормона, Amaryl не се предписва. Според инструкциите, лекарството може да се приема с метформин и инсулинова терапия.
Дозировка
ПредозиранеПревишаването на максималната доза води до продължителна хипогликемия. След нормализиране на захарта тя може да спадне многократно за още 3 дни. През цялото това време пациентът трябва да бъде под наблюдението на роднини, в случай на тежко предозиране - в болница.
Противопоказания
  1. Реакции на свръхчувствителност към глимепирид и други PSM, спомагателни компоненти на лекарството.
  2. Липса на присъщ инсулин (диабет тип 1, резекция на панкреаса).
  3. Тежка бъбречна недостатъчност. Възможността за прием на Amaril за бъбречно заболяване се определя след преглед на орган.
  4. Глимепирид се метаболизира в черния дроб, поради което чернодробната недостатъчност е включена в инструкцията като противопоказание.

Временно Amaryl се спира и замества с инжекции с инсулин по време на бременност и кърмене, остри усложнения на диабета, от кетоацидоза до хипергликемична кома. При инфекциозни заболявания, травми, емоционално претоварване Amaril може да не е достатъчен за нормализиране на захарта, така че лечението се допълва с инсулин, обикновено продължително.

Риск от хипогликемия
Странични ефектиВ допълнение към хипогликемия, когато приемате Amaril, може да има проблеми с храносмилането (при по-малко от 1% от пациентите), алергии, вариращи от обрив и сърбеж до анафилактичен шок (Диабет и скокове на налягането ще останат в миналото

Диабетът е причина за близо 80% от всички инсулти и ампутации. 7 от 10 души умират поради запушвания в артериите на сърцето или мозъка. В почти всички случаи причината за такъв ужасен край е една и съща - висока кръвна захар..

Възможно и необходимо е да се събори захарта, иначе нищо. Но това не лекува самата болест, а само помага за борба с ефекта, а не с причината за болестта..

Единственото лекарство, което се препоръчва официално за лечение на диабет и се използва и от ендокринолозите в тяхната работа, е кръпката за диабет Джи Дао.

Ефективността на лекарството, изчислена по стандартния метод (броят на възстановените към общия брой пациенти в група от 100 души, подложени на лечение) е:

  • Нормализиране на захарта - 95%
  • Елиминиране на венозна тромбоза - 70%
  • Елиминиране на силен сърдечен ритъм - 90%
  • Освобождаване от високо кръвно налягане - 92%
  • Повишаване на енергичността през деня, подобряване на съня през нощта - 97%

Производителите на Dzhi Dao не са търговска организация и се финансират от държавата. Затова сега всеки жител има възможност да получи лекарство с 50% отстъпка.

  1. Ако захарният диабет продължава повече от година и метформинът не е достатъчен, за да го компенсира.
  2. В началото на лечението, заедно с метформин и диета, ако се установи висок гликиран хемоглобин (> 8%). След компенсиране на заболяването необходимостта от антихипергликемични лекарства намалява и Амарил се отменя.

Лекарството се приема с храна. Таблетката не може да бъде смачкана, но може да бъде намалена наполовина според риска. Лечението с амарил изисква хранителна корекция:

  • приемът на храна, по време на който пият таблетки, трябва да бъде в изобилие;
  • в никакъв случай не трябва да пропускате храна. Ако не беше възможно да закусите, приемът на Амарил се отлага за обяд;
  • необходимо е да се организира равномерен поток на въглехидрати в кръвта. Тази цел се постига чрез често хранене (след 4 часа), разпределяне на въглехидратите във всички хранения. Колкото по-нисък е гликемичният индекс на храната, толкова по-лесно е да се постигне компенсация за диабет..

Амарил е пиян от години без прекъсване. Ако максималната доза е престанала да намалява захарта, спешно трябва да преминете към инсулинова терапия.

Време на действие

Амарил има пълна бионаличност, 100% от лекарството достига мястото на действие. Според инструкциите максималната концентрация на глимепирид в кръвта се образува след 2,5 часа. Общата продължителност на действието надвишава 24 часа, колкото по-висока е дозата, толкова по-дълго ще действат таблетките Amaryl.

Поради голямата си продължителност, лекарството е разрешено да се приема веднъж дневно. Като се вземе предвид факта, че 60% от диабетиците не са склонни стриктно да следват предписанията на лекаря, еднократна доза може да намали пропуснатите лекарства с 30% и следователно да подобри хода на диабета.

Съвместимост с алкохол

Алкохолните напитки имат непредсказуем ефект върху Amaryl; те могат както да усилят, така и да отслабят неговия ефект. Рискът от животозастрашаваща хипогликемия се увеличава с умерена интоксикация. Според диабетиците безопасна доза алкохол е не повече от чаша водка или чаша вино.

Аналозите на Амарил

Лекарството има няколко по-евтини аналога със същата активна съставка и дозировка, така наречените генерици. По принцип това са таблетки от местно производство, от внесени можете да закупите само хърватски Glimepirid-Teva. Според прегледите руските колеги не са по-лоши от внесените Amaril.

Фармстандарт-Лексредства,

Аналозите на АмарилСтрана на произходПроизводителЦена за минималната доза, търкайте.
ГлимепиридРусия110
Glimepiride CanonПроизводство на Canonpharma.155
ДиамеридАкрихин180
Глимепирид-ТеваХърватияПлива Хърватия135
ГлемазАржентинаКимика Монпелиене се предлага в аптеките

Амарил или Диабетон - което е по-добре?

В момента глимепирид и продължителна форма на гликлазид (Diabeton MV и аналози) се считат за най-модерните и безопасни PSM. И двете лекарства са по-малко склонни от техните предшественици да причинят тежка хипогликемия.

И все пак Amaryl таблетки за диабет са за предпочитане:

  • те имат по-малък ефект върху теглото на пациентите;
  • не толкова изразен отрицателен ефект върху сърдечно-съдовата система;
  • диабетиците изискват по-ниска доза от лекарството (максималната доза Diabeton приблизително съответства на 3 mg Amaril);
  • намаляването на захарта при прием на Amaril се придружава от по-малко повишаване на нивата на инсулин. За Diabeton това съотношение е 0,07, за Amaril - 0,03. В останалата част от PSM съотношението е по-лошо: 0,11 за глипизид, 0,16 за глибенкламид.

Амарил или глюкофаж - което е по-добре?

Строго погледнато, въпросът за амарил или глюкофаж (метформин) дори не бива да се задава. Глюкофажът и неговите аналози за диабет тип 2 винаги се предписват на първо място, тъй като те са по-ефективни от другите лекарства, засягащи основната причина за заболяването - инсулиновата резистентност. Ако лекарят предписва само таблетки Амарил, трябва да се съмнявате в неговата компетентност.

Въпреки относителната безопасност, това лекарство засяга пряко панкреаса, което означава, че съкращава времето, необходимо за синтезиране на собствения си инсулин. PSM се предписва само ако метформин се понася лошо или максималната му доза е недостатъчна за нормална гликемия. По правило това е или тежка декомпенсация на диабет, или дългосрочно заболяване.

Амарил и Джанумет - което е по-добре?

Janumet, подобно на Amaryl, засяга както нивата на инсулин, така и инсулиновата резистентност - повече за лекарството. Лекарствата се различават по своя механизъм на действие и химическа структура, така че могат да се приемат заедно. Janumet е сравнително ново лекарство, така че струва от 1800 рубли. за най-малката опаковка. Неговите аналози са регистрирани в Русия: Kombogliz и Velmetia, които не са по-евтини от оригинала.

В повечето случаи компенсацията на диабета може да се постигне с комбинация от евтин метформин, диета, упражнения, понякога пациентите се нуждаят от SCI. Janumet си струва да се купува само ако разходите не са значителни за бюджета.

Амарил М

Неспазването на предписаната терапия от диабетици е основната причина за декомпенсация на захарен диабет. Опростяването на режима на лечение за всяко хронично заболяване винаги подобрява резултатите му, поради което комбинираните лекарства се предпочитат за ненужни пациенти. Amaryl M съдържа най-честата комбинация от хипогликемични лекарства: метформин и PSM. Всяка таблетка съдържа 500 mg метформин и 2 mg глимепирид.

Не пропускайте да изследвате! Мислите ли, че хапчетата и инсулинът са единственият начин да поддържате захарта под контрол? Не е вярно! Можете да проверите това сами, като започнете да използвате. прочетете повече >>

Невъзможно е да се балансират точно двете активни съставки в една таблетка за различни пациенти. В средния стадий на диабет се изисква повече метформин, по-малко глимепирид. В даден момент не се допускат повече от 1000 mg метформин, пациентите със сериозно заболяване ще трябва да пият Amaryl M три пъти на ден. За да се намери точната доза, препоръчително е за дисциплинирани пациенти да приемат отделно Amaryl на закуска и Glucophage три пъти на ден..

Амарил

Състав

Една таблетка от лекарството включва активното вещество - глимепирид - 1-4 mg и помощни компоненти: лактоза монохидрат, повидон, натриев карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, индиго кармин и магнезиев стеарат.

Формуляр за освобождаване

Амарил се произвежда в таблетки, съдържащи 1-4 mg, които са опаковани по 15 броя в блистер. Една опаковка от лекарството може да включва 2, 4, 6 или 8 блистера.

фармакологичен ефект

Амарил таблетки имат хипогликемичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приемът на глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, като стимулира отделянето на инсулин от бета клетки в панкреаса. Този ефект е свързан с подобряване на отговора на бета-клетките на панкреаса на физиологична глюкозна стимулация..

Регулирането на секрецията на инсулин се осъществява чрез взаимодействие с ATP-чувствителни калиеви канали, разположени върху мембраните на бета клетките. Глимепирид селективно се свързва с протеини и регулира активността на АТФ-чувствителните калиеви канали, т.е. тяхното затваряне или отваряне.

Ако пациентите имат недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат максималната доза глимепирид, тогава е възможна комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Това води до значително подобрение на метаболитния контрол в сравнение с употребата само на тези лекарства. Допуска се и едновременна инсулинова терапия. В същото време се отбелязва подобрение в метаболитния контрол, подобно на използването само на един инсулин, но в такива случаи се използва по-ниска доза инсулин.

Повторният прием на глимепирид, например 4 mg на ден, води до максималната концентрация на веществото в кръвта, която се достига след 2,5 часа.

Поглъщането допринася за пълната абсолютна бионаличност на активната съставка. Яденето на храна има малък ефект върху усвояването, като леко забавя скоростта му. Глимепирид се екскретира през бъбреците и червата. В урината лекарството не се открива непроменено. В организма глимепирид се метаболизира в черния дроб от CYP2C9 в два метаболита - хидрокси производно и карбокси производно. Няма значително натрупване на активното вещество в тялото..

Показания за употребата на Amaril

Обикновено това лекарство се предписва при диабет тип 2. Това лекарство за диабет може да се използва като монотерапия или в комбинация с инсулин или метформин..

Противопоказания за употреба

Съществува доста голям списък от противопоказания за прием на Амарил:

  • захарен диабет тип 1;
  • тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
  • диабетна кетоацидоза, прекома и кома;
  • кърмене, бременност;
  • наличието на редки наследствени заболявания, например непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на лактаза;
  • детство;
  • непоносимост или чувствителност към лекарството и т.н..

Необходимо е внимание в началния етап на лечението на пациентите, тъй като по това време съществува риск от хипогликемия. Ако все още има вероятност да се развие хипогликемия, често е необходимо да се коригира дозата на глимепирид или терапевтичния режим. В допълнение, наличието на интеркурентни и други заболявания, начин на живот, хранене и т.н. изисква специално внимание..

Странични ефекти

При лечение с Amaril може да се развие голямо разнообразие от нежелани явления, по един или друг начин засягащи дейността на почти всички телесни системи. Доста често страничните ефекти се проявяват чрез хипогликемия, чиито симптоми се изразяват: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, депресия, объркване и много други симптоми. Понякога тежката клинична картина на хипогликемия наподобява инсулт. След елиминирането му нежеланите симптоми изчезват напълно..

В началния етап на лечението могат да се появят проблеми със зрението, работата на храносмилателната система и хематопоезата. Също така е възможно да се развият алергични реакции, които могат да се превърнат в усложнения. Ето защо, ако се появят нежелани симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар..

Инструкции за Amaryl (Метод и дозировка)

Таблетките са предназначени за вътрешна употреба като цяло, без да се дъвчат и пият много течност.

Обикновено дозата на лекарството се определя от концентрацията на глюкоза в кръвта. За лечение се предписва най-ниската доза, която помага за постигане на необходимия метаболитен контрол

Също така, инструкцията за употреба на Amaril информира, че лечението изисква редовно определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин.

Всеки неправилен прием на хапчета, както и пропускане на следващата доза, не се препоръчва да се допълва с допълнителна доза. Такива ситуации трябва да бъдат обсъдени предварително с лекуващия лекар..

В началото на лечението на пациентите се предписва дневна доза от 1 mg. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава чрез извършване на редовно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта по схемата: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Обичайната дневна доза при пациенти с добър контрол на захарния диабет е 1-4 mg от активното вещество. Дневната доза от 6 mg или повече има ефект само върху малък брой пациенти.

Дневният режим на дозиране на лекарството се определя от лекаря, тъй като трябва да се вземат предвид различни фактори, например времето на хранене, количеството физическа активност и др..

Често се предписва еднократен дневен прием на лекарството, преди пълна закуска или първото основно хранене. Важно е да не пропускате храненията след приема на хапчетата..

Известно е, че подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена чувствителност към инсулин и необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. Възможно е да се избегне развитието на хипогликемия с помощта на своевременно намаляване на дозата или спиране на Amaril..

По време на терапевтичния процес регулирането на дозата на глимепирид може да се извърши при:

  • намаляване на теглото на пациента;
  • промени в начина на живот;
  • появата на други фактори, водещи до предразположение към хипогликемия или хипергликемия.

По правило лечението с Amaril се провежда дълго време..

Предозиране

В случаи на остро предозиране или продължителна употреба на високи дози глимепирид може да настъпи развитие на тежка хипогликемия, която е заплаха за живота..

Ако се установи предозиране, спешно трябва да се консултирате с лекар. Хипогликемията може да се контролира, като се приемат въглехидрати като глюкоза или малко парче сладкиши. Докато симптомите на хипогликемия бъдат напълно елиминирани, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение, тъй като нежеланите прояви могат да се повторят. По-нататъшната терапия зависи от симптомите.

Взаимодействие

Едновременната употреба на глимепирид с някои лекарства може да причини развитието на хипогликемия, например с инсулин и други хипогликемични агенти, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфенифлурамидамидон, фенфенифлурамидамидин, МАО инхибитори, Флуконазол, пара-аминосалицилова киселина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфонамиди, тетрациклини и други.

Прием на ацетазоламид, барбитурати, GCS, диазоксиди, диуретици, епинефрин и други симпатомиметични средства, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестагени, фенотиазини, фенитоини, рифампицини, щитовидна жлеза отслабване на хипогликемичния ефект и съответно увеличава концентрацията на глюкоза в кръвта.

Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори, клонидин, резерпин, кумарин и бета-блокери са способни да усилят или отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Условия за продажба

В аптеките лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

За да съхранявате Amaril, се нуждаете от тъмно място, защитено от деца, с температура до 30 C.

Прочетете Повече За Причините За Диабет